Транквилизаторы - Производные Бензодиазепина


В больших дозах транквилизаторы могут первое время вызывать чувство сонливости, вялости, разбитости, легкой тошноты. В дальнейшем явления эти проходят. В общем препараты эти не нарушают трудоспособности. В летературе имеются указания на то, что возможно привыкание лишь к некоторым транквилизаторам (мепротану, хлордиазепоксиду - элениуму, либриуму и Др.). Применение психотропных средств, в том числе транквилизаторов, при беременности нежелательно, ввиду еще недостаточной изученности из возможного влияния на плод.

Поскольку транквилизаторы снижают активность внимания и замедляют время реакции, назначать их водителям транспорта следует с большой осторожностью.
В практике чаще применяют транквилизаторы - производные бензодиазепина - хлордиазепоксид (элениум, либриум), диазепам (седуксен, валиум), оксазепам (тазепам), нитразепам (эуноктин, радедорм). Они обладают противотревожным, противо- судорожным, вегетонормализующим и легким снотворным действием. Широко используются также такие транквилизаторы, как мепротан (мепробамат, андаксин) и триоксазин.

Каждый из них имеет свои психофармакологические особенности. При выборе транквилизаторов важно учитывать не только симптомы болезни, на которые наиболее активно действует данное лекарство, но и индивидуальную реакцию на него больного.

Так, например, одни больные хорошо переносят диазепам (седуксен) и плохо триоксазин, другие - наоборот.
Хлордиазепоксид (либриум, элениум) и диазепам (седуксен) обладают сильным противотревожным и выраженным седативным и миорелаксирующим действием. Седуксен по сравнению с либриумом оказывает более сильное вегетонормализующее и более слабое снотворное влияние, а в малых дозах может даже вызывать эффект стимуляции. Дозы лекарства подбирают индивидуально, начиная с одной таблетки либриума (10 мг) или седуксена (5 мг). Ежедневно дозу повышают на 1-2 таблетки и дают в среднем 20-60 мг либриума или 10-30 мг седуксена. Описано применение либриума в дозах до 1000 мг в сутки, однако, при лечении неврозов нередко достаточно 5-10 мг в сутки.

Оба препарата оказывают, помимо всего, противосудорожное действие, снижая частоту припадков (в том числе малых), примерно, у 50% больных эпилепсией. Хронические заболевания печени и болезни сердца, включая инфаркт, не являются противопоказанием к применению этих препаратов. Либриум плохо сочетается с барбитуратами (фенобарбиталом и др.), а также алкоголем. Большие дозы седуксена могут вызывать мышечную слабость, атаксию, а у лиц старческого возраста - непроизвольное мочеиспускание и дефекацию за счет ослабления мышц-сфинкеров.

Оксазепам (тазепам) занимает промежуточное положение между либриумом и седуксеном и в средних дозах до 2-3 таблеток в день (таблетки по 0,01 г) не вызывает вялости, сонливости.
Лоразепам (атаван) в дозах 0,5-0,7 мг в сутки и феназепам (от 0,5 до 10 мг, в среднем 1,5-2,5 мг в сутки) уменьшают тревогу, вызывают большее мышечное расслабление, чем седуксен и либриум.
Нитразепам (эуноктин, радедорм) обладает выраженным снотворным действием. Назначают внутрь до 5-15 мг за полчаса до сна.

Он ослабляет пробуждающее влияние импульсов из ретикулярной формации, ускоряет засыпание и удлиняет сон от 6 до 8 ч. После сна препарат обычно не вызывает чувства тяжести, разбитости, сон ближе к естественному, чем при применении барбитуратов.
Медазепам (рудотель) - таблетки по 0,01 г, в средних дозах (3-4 таблетки в день) обладает выраженным успокаивающим действием и при этом не вызывает значительной вялости, сонливости, мышечной расслабленности, в связи с чем наряду с триоксазином относится к числу дневных транквилизаторов. Мепротан (мепробамат) назначают в таблетках по 0,2 г по 1-2 таблетки 3-4 раза вдень, обычно в течение нескольких недель. В случаях необходимости доза может быть увеличена до 10-15 таблеток в сутки.

Препарат обычно хорошо переносится и может даваться под наблюдением врача в течение нескольких месяцев. При прекращении лечения дозу уменьшают постепенно.
Триоксазин назначают аналогичным образом в таблетках по 0,3 г, максимальная суточная доза 3 г. По сравнению с другими транквилизаторами обладает более слабым противотревожным действием, однако, не вызывает вялости, сонливости, оказывает активизирующее влияние. Большинство наших больных, приме- нявших оба препарата, все же отдавало предпочтение мепротану, отмечая, что он оказывает более сильное успокаивающее и снотворное действие, чем Триоксазин, не вызывая при этом неприятных ощущений.


Применение транквилизаторов показано в тех случаях, когда неврозы протекают с чувством тревоги, эмоциональной напряженности, фобиями, вегетативными расстройствами, нарушением сна или легкой депрессией. Эти препараты с успехом могут быть применены при всех формах неврозов.

Надо сказать, что при неврозе страха и тяжелых фобиях, они обычно полностью не устраняют страх, а лишь уменьшают его и делают больного более доступным психотерапии.
Специалисты отмечают, что при лечении навязчивых состояний, в том числе фобий, особенно эффективны либриум и седуксен. По нашим наблюдениям, они весьма эффективны при состояниях тревоги, навязчивости и невротических депрессиях.
Триоксазин показан при ангионеврозах, хлордиазепоксид (элениум, либриум) - при диэнцеальных кризах (10-30 мг в сутки), феназепам - при невротических депрессиях и фобиях, нитразепам (эуноктин, радедорм) - при нарушениях сна. При лечении транквилизаторами больных неврозами терапевтический эффект чаще наступает примерно через 10 дней.
Навряд ли найдется медикамент из группы транквилизаторов, о котором бы не писалось, что он якобы излечивает чуть ли не 70-80% больных неврозами, в том числе страдающих тяжелыми фобиями. Однако одного применения этих медикаментов при всей их ценности само по себе в огромном большинстве случаев недостаточно для наступления выздоровления, если при этом не применяется психотерапия. Высока их эффективность также при лечении неврозоподобных состояний соматогенного генеза, сочетающихся с терапией основного заболевания.

Более сильным успокаивающим действием, чем транкви- лизаторы, обладают нейролептики - аминазин, резерпин, триф- тазин, галоперидол, тиоридазин (меллерил, сонапакс) и др. Они широко применяются в психиатрической практике в больших дозах. При этом часто возникают побочные действия в виде затормо- женности, скованности, а также пониженного настроения (нейролептическая депрессия), угнетения полового влечения, аменореи, полноты.

При лечении неврозов они применяются редко и обычно в малых дозах. Так, назначают аминазин по 25 мг на ночь при тревоге, бессоннице; левомепромазин (тизерцин) по 25 мг перед сном при упорной бессонице и в средних дозах (50-100 мг) при неврозе страха и фобиях, при которых транквилизаторы не снимают тревогу; галоперидол по 1,0-3 мг внутрь в таблетках или каплях (0,2% раствор).
Тиоридазин (меллерил, сонапакс) влияет на психопатоло- гическую симптоматику подобно аминазину, но в более слабой степени. В психиатрической практике его применяют в дозах от 25 до 1000 мг в сутки в течение нескольких месяцев; при неврозе ожидания - по 10 мг 2-3 раза в день, при состояниях тревоги - до 200 мг в сутки.

В дозе 25-100 мг при приеме за 1-2 ч. до половой близости у многих мужчин он тормозит наступление эякуляции и тем самым удлиняет половой акт, однако, в той или иной степени вызывает побочный эффект в виде вялости, сонливости. При относительной передозировке подавляет наступление эрекции.

К стойкому устранению преждевременной эякуляции не ведет. При длительном применении может вызвать асператизм.

В дозах от 100 мг и выше обычно как тиорадазин, так и аминазин значительно угнетают половое влечение, в связи с чем применяются в качестве симптоматического средства при гиперсексуальности.
Антидепрессивные (тимолептические) вещества обладают свойством устранять пониженное настроение, повышая в мозге концентрацию норадреналина и серотонина. При неврозах из антидепрессантов чаще применяют имизин (имипрамин, мелипрамин, тофранил), амитриптилин (триптизол), азафен и пиразидал.
Имизин устраняет пониженное настроение и оказывает возбуждающее влияние на нервную систему (энергизатор). Усиливает чувство бодрости, устраняет двигательную затормо- женность, повышает аппетит; половое влечение чаще угнетает, реже усиливает, вызывает тахикардию, оказывает легкое атропиноподобное действие, вероятно, вследствие сенсибилизации адренергических синапсов ретикулярной формации. При приеме иногда отмечается сухость во рту и повышенная потливость.

Противопоказаниями являются сердечно-сосудистая декомпенсация, инфекционные болезни, болезни печени, почек, глаукома и расстройство мозгового кровообращения. У здоровых людей этот препарат часто вызывает чувство слабости, разбитости, снижает половое влечение.
Некоторые авторы считают, что имизин может устранять депрессию любой этиологии. Бесспорно, что чем ближе депрессия к типичной циркулярной, тем эффективнее действие препарата.

Лучше всего с его помощью устраняется тоска, являющаяся симптомом маниакально-депрессивного психоза, которая иногда протекает с жалобами на лень, пустоту в голове, повышенную утомляемость и сопровождается ипохондрическими идеями или явлениями навязчивости. Она может быть ошибочно принята за неврастению, невроз страха или навязчивое состояние. Лечение таких заболеваний имизином весьма эффективно. При постоянном же неврозе навязчивых состояний, а также неврозе страха оно в большинстве случаев малоуспешно.

Роль эндогенного компонента в гепезе тоски, даже наступившей после действия психической травмы, иногда определить трудно. Во всяком случае применение имизина при невротических симптомах, связанных с чувством тоски (особенно одновременно с психотерапией) и астенодепрессивных состояниях является эффективным. Имизин может усиливать чувство тревоги, в связи с чем должен применяться с осторож- ностью. При неврозах его обычно назначают в таблетках по 25 мг в первый день один раз, в последующие дни - 2-3 раза в первую половину дня (во избежание нарушений сна).

Возможно сочетание с транквилизаторами или аминазином (25 мг на ночь). При лечении эндогенных депрессий дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг, а в некоторых случаях - до 300 мг в сутки. Стараются подобрать минимальную дозу, которая устраняет тоску, и на ней держат больного примерно неделю, после чего дозу начинают постепенно снижать до 50-100 мг в сутки. Поддерживающую дозу можно давать несколько недель или месяцев.

Действие имизина не всегда проявляется в первые дни приема, иногда эффект наступает лишь после 1-2 недель от начала лечения.



Содержание раздела